Главная / Наука / Российские химики создали безопасный препарат для разжижения крови

Российские химики создали безопасный препарат для разжижения крови

Ученые из Института органической химии РАН разработали новую методику синтеза варфарина, позволяющую снизить дозу лекарства в пять раз

Химики из Института органической химии РАН создали безопасный препарат, разжижающий кровь, сообщает журнал .

Благодаря новой методике синтеза изомера варфарина дозу лекарства можно снизить в пять раз, что снижает риск передозировок, рассказал старший научный сотрудник Института органической химии РАН Александр Кучеренко. Его слова приводит пресс-служба РНФ.

Варфарин – это препарат, способный растворять тромбы и разжижать кровь. Его случайно открыли в 1920-х годах после внезапной эпидемии падежа скота, съевшего прелое сено, на американских фермах. Позже варфарин применяли как крысиный яд, и лишь в начале 1950-х годов его стали использовать в медицине после неудачной попытки суицида. С тех пор он является одним из препаратов первой необходимости.

Как и у многих других органических молекул, у варфарина есть две разных формы, связанных с тем, как «повернуты» хвосты его молекулы относительно друг друга. Их физические и химические свойства одинаковы, однако они по-разному действуют на организм, поскольку многие ферменты в его клетках «настроены» на работу лишь с одним из типов таких молекул.

Так, существует две вариации варфарина – s-варфарин и r-варфарин. Первый действует примерно в пять раз сильнее второго, лучше подавляя работу ферментов, отвечающих за синтез витамина К. Это приводит к сложностям в определении правильной дозировки лекарства, поскольку варфарин производят в виде смеси из s- и r-молекул, доля которых не всегда постоянна и известна заранее.

Российские химики решили эту проблему, открыв цепочки реакций, позволяющие получать или только s-варфарин, или только r-варфарин. Для этого они изучили, как взаимодействует с различными органическими веществами кумарин – вещество с запахом свежескошенной травы, которое и превращается при определенных обстоятельствах в «убийцу скота», ставшего причиной падежа коров в 1920-х годах в США.

Ученые РАН рассчитывали, что органические катализаторы, как и другие вещества в организме, будут взаимодействовать лишь с одним из двух вариантов кумарина, повернутым в «правильную» сторону, и производить молекулы варфарина лишь одного типа.

Выяснилось, что есть целый набор подобных молекул, разные вариации соединений аммиака и изохинолина, ароматического углеводорода, работающие подобным образом. Лучшие их версии производят практически чистый варфарин того или другого типа. Только 1% молекул оказался повернут в «неправильную» сторону, что показали опыты российских ученых.

В будущем, по словам Кучеренко и его коллег, таким же образом можно будет получать не только варфарин, но и многие другие препараты, как, например, левомицетин, ролипрам и пароксетин.

Источник

Оставить комментарий

Ваш email нигде не будет показанОбязательные для заполнения поля помечены *

*

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: